開拓藥業福瑞他恩和GT20029臨床進展在2023年美國皮膚病學會（AAD）年會備受關注，創新能力獲肯定

2023年美國皮膚病學會（AAD）年會於當地時間2023年3月17日至21日在美國路易斯安那州新奧爾良召開，作為皮膚病領域最大、最具影響力和代表性的國際學術會議之一，來自全球各地的皮膚病專家在會上分享皮膚病領域的最新研究進展。會上，開拓藥業自主研發、潛在同類首創的福瑞他恩（KX-826）和GT20029的臨床進展備受關注，意味著公司的創新能力以及雄激素性脫髮（AGA）和痤瘡產品管線的潛力獲得行業認可。

在2023年美國皮膚病學會年會上，美國Bosley集團總裁兼首席醫療官、紐約大學格羅斯曼醫學院Ronald O. Perelman皮膚科臨床助理教授Ken Washenik博士在題為“外用雄激素調節劑在雄激素性脫髮中的新興潛力”演講中分享了福瑞他恩和GT20029治療雄激素性脫髮的作用機制和研究數據。Ken Washenik博士強調外用雄激素受體調節劑在雄激素性脫髮中的新興潛力。他表示，有效且安全的外用雄激素受體拮抗劑的治療潛力值得期待。

此外，美國德克薩斯大學休斯頓健康科學中心麥戈文醫學院兒科皮膚科主任Adelaide Hebert博士在題為“痤瘡中涉及雄激素的局部治療作用：現有和未來的治療方法”演講中分享了福瑞他恩治療痤瘡的作用機制和試驗設計。Adelaide Hebert博士表示，雄激素和雄激素受體在痤瘡發病機制中起著關鍵作用，是重要的治療靶點。

福瑞他恩是開拓藥業在研的一款外用雄激素受體（AR）拮抗劑。福瑞他恩治療雄激素性脫髮的作用機制是通過與二氫睾酮（DHT）競爭局部阻斷雄激素介導的信號，限制毛囊的微型化，並促進末梢毛髮的生長。福瑞他恩達到循環系統後迅速代謝為失活代謝物，對全身AR信號通路的影響最小，安全性良好。福瑞他恩治療男性雄激素性脫髮中國II期臨床試驗結果顯示，治療24周後，5mg（0.5%濃度）每日兩次（BID）福瑞他恩組非毳毛數量（TAHC）較安慰劑組顯著增加15.34根/cm2，且具有統計學差異（P=0.024）。目前福瑞他恩針對男性雄激素性脫髮的中國III期臨床試驗和美國II期臨床試驗正在進行，計畫開展針對女性雄激素性脫髮中國III期臨床試驗以及針對男女性雄激素脫髮的全球多中心III期臨床試驗。

福瑞他恩治療痤瘡的作用機制是與DHT競爭結合AR，抑制基因表達，從而減少皮脂產生和炎症。目前福瑞他恩正在中國開展治療痤瘡的II期臨床試驗，已於2022年10月完成所有受試者入組。

GT20029是開拓藥業在研的一款外用AR-PROTAC。臨床前研究顯示，GT20029通過降解AR蛋白，能夠有效阻斷AR信號通路啟動導致的毛囊萎縮微型化作用，抑制毛髮變細、變軟和脫落，同時能夠有效抑制皮脂腺發育和皮脂分泌。GT20029可以減少全身藥物暴露，以達到更好的安全性。GT20029治療雄激素性脫髮和痤瘡的中國、美國I期臨床試驗已完成。

關於開拓藥業

開拓藥業成立於2009年，專注發展潛在“best-in-class”和“first-in-class”創新藥物的研發及產業化，致力成為創新療法研究、開發及商業化的領軍企業。公司經過多年的發展，以雄激素受體(AR)相關疾病為核心，研發多通道產品組合，產品覆蓋全球高發病率癌症及其它未滿足臨床需求的疾病領域，包括新冠、前列腺癌、脫髮、痤瘡、肝癌和乳腺癌等。開拓藥業前瞻性佈局了包含小分子創新藥、生物創新藥及聯合療法的多元化產品管線，包括7款正在開展臨床研究的產品，如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、AR-PROTAC化合物、ALK-1單抗、Hedgehog抑制劑、mTOR激酶靶向抑制劑和PD-L1/TGFβ雙靶點抗體，以及正在進行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請中的110多項專利，多個被列為國家十二五、十三五“重大新藥創制”專項。2020年5月22日，開拓藥業正式在香港聯合交易所有限公司主板掛牌上市，股票代碼：9939.HK。歡迎訪問公司網站：www.kintor.com.cn